Toxicologia
“Trabalho realizado no âmbito da disciplina de Toxicologia Mecanística no ano lectivo 2012/2013 do Curso de Mestrado Integrado em Ciências Farmacêuticas da Faculdade de Farmácia da Universidade do Porto (FFUP). Este trabalho tem a responsabilidade pedagógica e científica do Prof. Doutor Fernando Remião do Laboratório de Toxicologia da FFUP”
Estatinas
MESTRADO INTEGRADO EM CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
Mecanística
Statins - a dangerous potential.
Estatinas - um pouco de história!
Farmacocinética e Farmacodinâmica.
Statins - a dangerous potential.
O médico prescreveu-me uma estatina... o que devo saber?
Para que servem?
É um medicamento eficaz na terapêutica dos níveis elevados de colesterol e triglicerídeos. É utilizado como adjunto à dieta no tratamento de pacientes com níveis elevados de “colesterol mau” (CT, LDL-C, apo B, triglicerídeos) e para aumentar os níveis de “colesterol bom” (HDL-C) em pacientes. [1]
Como agem?
Agente hipolipemiante, ou seja, um redutor de lipídos que age inibindo a enzima responsável pela produção de uma substância precursora e fundamental para o metabolismo do colesterol. Com essa enzima inibida, o corpo não consegue prosseguir com a produção de colesterol. [1]
Indicações:
Contra-indicações:
- Pacientes que apresentam hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula;
- Doença hepática ativa ou elevações persistentes inesperadas das transaminases séricas, excedendo em 3 vezes o limite superior da normalidade
- Durante a gravidez ou lactação ou a mulheres em idade fértil que não estejam utilizando medidas contraceptivas eficazes.
Nota: a administração em adolescentes e mulheres em idade fértil somente quando a gravidez se verificar altamente improvável e desde que estas pacientes tenham sido informadas dos potenciais riscos
• Pacientes com hipercolesterolemia primária e hiperlipidemia combinada (mista)
• Níveis elevados de triglicérideos séricos e para pacientes com disbetalipoproteinemia que não respondem de forma adequada à dieta.
• Redução do colesterol total e do LDL-colesterol em pacientes com hipercolesterolemia familiar homozigótica, quando a resposta à dieta e outras medidas não-farmacológicas forem inadequadas.
• Prevenção secundária (prevenção de recorrência de eventos cardiovasculares) após síndrome coronária aguda.
• Prevenção de complicações cardiovasculares em pacientes sem evidência clínica de doença cardiovascular e com ou sem dislipidemia, mas que possuam múltiplos fatores de risco associados, como tabagismo, hipertensão, diabetes, HDL-colesterol baixo ou história familiar de doença cardíaca precoce.
• Adjuvante à dieta de redução dos níveis de colesterol total, LDL-colesterol e apolipoproteína B em meninas pós-menarca e meninos entre 10 e 17 anos, com hipercolesterolemia familiar heterozigótica.
Reduzir risco de :
Reações adversas
Posologia
Sobredosagem
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Não há tratamento específico para sobredosagem. No caso de sobredosagem, o paciente deve receber tratamento sintomático e devem ser instituídas medidas de suporte, conforme a necessidade. [1]
Dose única diária. As doses podem ser administradas a qualquer hora do dia, com ou sem alimentos. As doses inicial e de manutenção devem ser individualizadas de acordo com os níveis basais de LDL-C, a meta do tratamento e a resposta do paciente.
Necessidade de monitorização!!!
Se fez análises, o que pode estar errado...
- Alterações nas funções hepáticas
- Aumento da creatina fosfoquinase sanguínea
- Trombocitopenia (pouco frequente)
[1] http://www.teuto.com.br/hotsite/hotsite2011/dezembro/atorvastatina_10mg/boletim_informativo.pdf (acedido em 22/05/2013)
[2] Sathasivam, S. Statin induced myotoxicity. European Journal of Internal Medicine, 23, 317–324 (2012).
[3] Bellosta, S., Be; Paoletti, R., Corsini, A. Safety of Statins. Focus on Clinical Pharmacokinetics and Drug Interactions. Circulation. ; 109 [suppl III] : III-50 – III-57 (2004).
[4] Evans, M., Rees, A. Effects of HMG-CoA Reductase Inhibitors on Skeletal Muscle-Are all Statins the Same?. Drug Safety, 25, 649-663 (2002).
[5] Tomaszewski, Michal., Stêpien, K. M., Tomaszewska, J., Czuczwar, S. J. Statin-induced myopathies. Pharmological Reports, 63, 859-866 (2011).
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